一、ASCO2013关于AP26113的一期临床报告摘要：

（1）最常见的1－2级副作用是腹泻（20%）、乏力（22%）和恶心（33%），最常见的3－4级副作用是肺炎（7%），咳嗽（4%），呼吸困难（4%），缺氧（4%），胸水（4%），没有观察到EGFR药常见的副作用皮疹。

（2）1期临床实验没有确定**耐受剂量（MTD），考虑到安全性，2期临床实验的推荐剂量是180mg。

要达到****血药浓度，对于19突变合并790突变的病人，**剂量是90mg每天；对于21突变合并790突变的病人，**剂量是120mg每天。但临床中没有观察到**病人，建议790突变病人使用240mg每天的剂量。

（3）入组病人中有1名19突变（790突变状态未知，特罗凯耐药）的病人在120mg剂量组，达到**率缓解，时间超过26周。另外有10名790突变病人，4名稳定，6名进展。

（4）4名ALK初次使用TKI治疗病人有50%达到**缓解，17名克里佐蒂尼耐药病人有76%达到**缓解。无进展时间为15周+到40周+，其中还有10名病人继续**。有3名病人入组前吃过LDK378，对AP26113无效，其中一名脑转病人，脑部**果。

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